阿米迪 Amiaid

2008/11/28

通用名】:妥洛特罗贴剂

【商品名】:阿米迪/Amiaid

药物成分】:妥洛特罗
制造商】:日东电工株式会社
性 状】:本品为白色方形带圆角的粘性贴片,粘性层上覆有白色衬垫。
药理作用】:作用于支气管平滑肌的β2-受体,激活与β2-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenyl cyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclic AMP),显示出支气管扩张的作用以及气管纤毛运动促进作用及镇咳作用。
【药代动力学】:本品未在中国进行人体药代动力学研究,国外研究结果如下。
1. 血清浓度:
(1)健康成人:对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。
Cmax(ng/ml)
Tmax(hr)
AUC0~(ng.hr/ml)
T1/2(hr)
1.35±0.08
11.8±2.0
27.79±1.58
5.9±0.6
     mean±S.E.,n=5
(2)儿童患者:对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药,年龄4~9岁(体重18.0~26.5kg)1mg、年龄9~13岁(体重33.0~41.7kg)2mg时。
Cmax(ng/ml)
Tmax(hr)
AUC0~28(ng.hr/ml)
1.33±0.21
14.0±2.0
27.06±4.24
mean±S.E.,n=6
2. 分布:(参考)动物实验的结果
 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时,发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。
3. 代谢:对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂(4mg)时,尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体,以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。
(注)本品获得批准的成人用量为1次2mg
4. 排泄:对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时,至给药后3天之内,妥洛特罗的尿中排泄率为5.39%。
【适应症】:用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。
【用法用量】:通常1日1次,以妥洛特罗计算成人为2mg,儿童0.5~3岁以下为0.5mg,3~9岁以下为1mg,9岁以上为2mg,粘贴于胸部、背部及上臂部均可。
【不良反应】:获批准时,1,002例安全性评价对象中,发现不良反应116例(11.58%)、152件次,其主要为震颤23件(2.30%),心悸17件(1.70%),粘贴部位搔痒感34件(3.39%)、发红 25件(2.50%)、皮疹25件(2.50%)等。另外,发现临床检查值有异常变动的是CK(CPK)升高28件(7.20%),但未见伴有临床症状。偶有可能发生严重不良反应,包括过敏反应和严重血清钾值下降。
禁忌】:对本品成分有过敏史的患者。
【注意事项】:
1.慎重用药(以下患者需慎重使用)甲状腺机能亢进的患者〔有症状恶化的危险〕;高血压患者〔有可能使血压升高〕;有心脏疾病的患者〔有可能出现心悸、心律不齐等〕;糖尿病患者〔有糖代谢亢进、血糖升高的危险〕;特应性皮炎患者〔粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状〕;老年患者〔参照「老年患者用药」〕。
2.重要注意事项:由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物,因此需视患者的症状,适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置;按用法和用量正确使用未见效时(标准为1~2周),认为不适用本品,请停止使用。另外,儿童使用时,需在正确的使用方法指导下,密切观察使用经过。
3.使用注意:清洁粘贴部位皮肤,清洁后方可粘贴本品;为避免刺激皮肤,最好每次变换粘贴部位;本品可剥离,儿童使用时请贴在手够不到的部位;动物实验(大鼠)中,贴于损伤皮肤时,出现血药浓度上升,因此请勿贴于创伤面。
【孕妇及哺乳期妇女用药】:孕妇及有妊娠可能的妇女,在判断治疗的有益性高于危险性时,方可使用〔妊娠中用药安全性尚未确定〕;哺乳期妇女使用本品时应避免授乳〔动物实验表明(大鼠),药物分布于乳汁〕。
【儿童用药】:未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立(无使用经验);儿童长期给药的安全性尚未确立(无使用经验)。
【老年患者用药】:一般老年患者机体功能下降,故需从低用量开始慎重使用。
【药物相互作用】:和儿茶酚胺制剂合用可能导致心律不齐;和黄嘌呤衍生物、类固醇制剂、利尿剂合用可能引发低血钾而导致心律不齐。
【药物过量】:持续使用时间超过用法和用量时,可引起心律不齐,此时有引起心脏骤停的危险。因此,需注意不要使用过量。
【贮藏】:30℃以下保存。
【规格及包装】:0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴;7贴/盒
有效期】:24个月
 
(注:本内容摘自产品使用说明书,更为完整详细的信息请参照产品使用说明书)


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