阿米迪 Amiaid
2008/11/28
【通用名】：妥洛特罗贴剂
【商品名】：阿米迪/Amiaid
【药物成分】：妥洛特罗
【制造商】：日东电工株式会社
【性 状】：本品为白色方形带圆角的粘性贴片,粘性层上覆有白色衬垫。
【药理作用】：作用于支气管平滑肌的β2-受体，激活与β2-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶（adenyl cyclase）。由此细胞内腺苷三磷酸（ATP）改变为环腺苷酸（cyclic AMP），显示出支气管扩张的作用以及气管纤毛运动促进作用及镇咳作用。
【药代动力学】：本品未在中国进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下。
1. 血清浓度:
（1）健康成人：对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。
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Cmax（ng/ml）
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Tmax（hr）
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AUC0~∞（ng.hr/ml）
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T1/2（hr）
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1.35±0.08
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11.8±2.0
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27.79±1.58
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5.9±0.6
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mean±S.E.,n＝5
（2）儿童患者：对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时。
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Cmax（ng/ml）
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Tmax（hr）
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AUC0~28（ng.hr/ml）
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1.33±0.21
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14.0±2.0
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27.06±4.24
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mean±S.E.,n＝6
2. 分布：（参考）动物实验的结果
对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。
3. 代谢：对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。
（注）本品获得批准的成人用量为1次2mg
4. 排泄：对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时，至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。
【适应症】：用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。
【用法用量】：通常1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臂部均可。
【不良反应】：获批准时，1,002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58％）、152件次，其主要为震颤23件（2.30％），心悸17件（1.70％），粘贴部位搔痒感34件（3.39％）、发红 25件（2.50％）、皮疹25件（2.50％）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20％），但未见伴有临床症状。偶有可能发生严重不良反应，包括过敏反应和严重血清钾值下降。
【禁忌】：对本品成分有过敏史的患者。
【注意事项】：
1.慎重用药（以下患者需慎重使用）：甲状腺机能亢进的患者〔有症状恶化的危险〕；高血压患者〔有可能使血压升高〕；有心脏疾病的患者〔有可能出现心悸、心律不齐等〕；糖尿病患者〔有糖代谢亢进、血糖升高的危险〕；特应性皮炎患者〔粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状〕；老年患者〔参照「老年患者用药」〕。
2.重要注意事项：由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置；按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。
3.使用注意：清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品；为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位；本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位；动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。
【孕妇及哺乳期妇女用药】：孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用〔妊娠中用药安全性尚未确定〕；哺乳期妇女使用本品时应避免授乳〔动物实验表明（大鼠），药物分布于乳汁〕。
【儿童用药】：未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立（无使用经验）；儿童长期给药的安全性尚未确立（无使用经验）。
【老年患者用药】：一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。
【药物相互作用】：和儿茶酚胺制剂合用可能导致心律不齐；和黄嘌呤衍生物、类固醇制剂、利尿剂合用可能引发低血钾而导致心律不齐。
【药物过量】：持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。
【贮藏】：30℃以下保存。
【规格及包装】：0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴；7贴/盒
【有效期】：24个月
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