一种新剂型LABA—妥洛特罗贴剂
2008/12/02
林江涛
卫生部中日友好医院呼吸内科 100029
众所周知，在对哮喘和COPD患者进行治疗时，β2受体激动剂是一种最为常用的支气管扩张药物。大家熟悉的剂型包括口服制剂、注射制剂和吸入制剂。现在，日本日东电工集团医药事业部在中国推出了一种新的剂型，即妥洛特罗贴剂。
妥洛特罗贴剂是由日东电工和日本雅培共同研制，以妥洛特罗为主要成分的透皮吸收型长效β2受体激动剂。1998年12月在日本作为世界首创的用于治疗慢性支气管哮喘和COPD的贴剂上市，迄今为止其有效性、安全性及使用便利性在临床上得到广泛验证，并赢得了临床医生的极大好评。因此，已被日本哮喘治疗管理指南及日本COPD诊断治疗指南作为慢性持续性哮喘及稳定期COPD的长期管理推荐用药收载。目前在日本妥洛特罗贴剂的销售额占到β2受体激动剂药物市场份额的50%以上，并于2001年被日本药学会授予创药科学奖。
妥洛特罗贴剂分为支持体、膏体（含药物成分）、衬垫三层。它采用了日东电工专利技术—药物结晶储存系统，使均匀分散的妥洛特罗结晶和溶解的妥洛特罗分子共存于膏体中，妥洛特罗结晶具有作为药物贮藏槽的功能。伴随皮肤吸收，减少的妥洛特罗分子不断从妥洛特罗结晶中逐步得到补充，保持膏体及接触皮肤表面的妥洛特罗浓度长时间稳定，从而使持续均匀的药物释放成为可能。
借助药物结晶储存系统制成透皮吸收型制剂后，妥洛特罗贴剂具备以下特点：1天1贴连续使用时，血药浓度24小时保持稳定有效；达峰时间（Tmax）和晨降（Morning Dip）易发时间段相吻合，通过时间疗法（Chrono-Therapy）有效预防晨降的发生；降低血药峰浓度（Cmax），显著减少全身性不良反应的发生，即使发生了不良反应也可及时中止给药；使用方便，患者的用药依从性大为提高；口服或吸入给药困难的患者也可使用；无肝脏首过效应，不增加肝脏负担；适用对象年龄范围广，从0.5岁以上的婴幼儿患者至高龄患者都可使用。
2004年～2005年在中国实施了注册临床试验，有国内5家三甲综合医院呼吸内科参与（中日友好医院呼吸内科、北京大学人民医院呼吸内科、北京协和医院呼吸内科、天津医科大学总医院呼吸内科、河北医科大学第二医院呼吸内科）。通过注册临床试验，妥洛特罗贴剂的有效性和安全性再次得到证实，顺利取得SFDA发布的进口药品注册证。
最新版中国哮喘防治指南也在治疗药物综述部分对妥洛特罗贴剂做了相应介绍。期待广大临床医生通过实际应用，为提高治疗效果，改善哮喘和COPD患者的生活质量（QOL）做出贡献。
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