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信必可都保数值模拟微粒排放特征和气道沉积率

2016/11/14

   其中一个最普遍的干粉固定组合用于哮喘和慢阻肺管理的是信必可都保。本研究的目的是模拟这个药的所有成分在气道内的沉积分布,基于现实气流测量。25名健康成人(11)通过吸入信必可都保时获得呼吸参数。测定个人特定排出量和颗粒大小分布。一个自行开发的颗粒沉积模型在健康志愿者的上呼吸道以及肺部沉积和验证模拟布地奈德(吸入性糖皮质激素;ICS)以及福莫特罗(长效β2激动剂,LABA)的分布。基于当前的模拟,颗粒排放剂量从ICS定量剂量50.4%到92.5%间情况不等,根据个体吸入的LABA成分的38%至96.1%。这种可变性诱导了肺部药物沉积显著地个体间传播.(平均:33.6%,范围:20.4%-48.8%布地奈德,平均:29.8%,范围16.4%-42.9%福莫特罗)。同时也观察到了性别间的明显差异。平均肺部布地奈德剂量为女性29.2%,男性37%,而福莫特罗沉积女性26.4%,男性32.5%。本研究结果同时强调了肺部吸入后屏气的重要性。大概肺沉积全部的一半发生在9.6s平均屏气时间时。计算沉积证实了两种性别信必可都保有恰当的肺沉积,为了最佳吸入技术建议总肺活量低的人建议更用力些。本研究有数值模拟表明个性化预测气溶胶药物气道沉积的可能性。本研究中的方法将在未来也适用于其他已上市的药品。

 
文献来源:Farkas Á, Jókay Á, Balásházy I et al; Numerical simulation of emitted particle characteristics and airway deposition distribution of Symbicort(®) Turbuhaler(®) dry powder fixed combination aerosol drug. Eur J Pharm Sci. 2016 Oct 10; 93:371-9.
 

(中国医科大学附属一院 苏新明翻译 孔灵菲审校)
 


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