茶碱缓释片

2008/11/28

名:茶碱缓释片
商品名称:舒弗美、优特舒
英文名:Theophylline Sustained-release Tablets
汉语拼音:Shufumei
主要成分:本品主要成份为:茶碱。其化学名称为:1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
式:C7H8N4O2·H2O   分子量:198.18
    状:本品为白色片。
药理作用:本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
药代动力学:口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20mg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。
证:支气管哮喘以及伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛,对夜间发作的哮喘患者更适宜。
用法用量:成人 一般剂量为200mg/日,晚上8-9点服用或早晚各服用100mg,根据病情可增加剂量至最大用量600mg/日,3岁以上儿童10mg/kg体重/日。
不良反应:头痛、恶心、失眠,少见消化不良、震颤和眩晕。
    忌:对茶碱不能耐受的病人,未治愈的癫痫患者。
注意事项:消化性溃疡,肝肾功能不全,心力衰竭,持续高烧及使用某些药物,有低氧血症,高血压病史的患者慎用。孕妇及哺乳妇女避免使用。茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
相互作用:与别嘌呤醇,西咪替丁,环丙沙星,红霉素及口服避孕药合用,可使茶碱血浓度增加。与利福平合用时,可使血清浓度降低。与苯妥因合用时,二者血药浓度均降低。勿与非选择性β-受体阻滞剂同时使用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药:新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。
老人用药:老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
    型:片剂(控释)
    藏:遮光,密封保存。
    格:0.1g


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