布地奈德气雾剂
2008/09/28
通用名：布地奈德气雾剂
英文名：BUDESONIDE AEROSOL
拼音名：BUDINAIDE QIWUJI
性状：本品为淡黄色至灰白色的混悬液体，药液灌装在耐压铝瓶中，揿压阀门的推动钮，药液即成雾状喷出。
药理毒理：布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。
药代动力学：吸入给药后，约10%～15%在肺部吸收，吸入单剂布地奈德1mg，约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(Vd)约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85%～90%。本品主要经肝首过代谢（约90%），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。
适应症：用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
用法用量：布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：成人：1日200～1600μg，分成2～4次使用（较轻微的病例1日200～800μg，较严重的则是1日800～1600μg）。一般1次200μg，早晚各1次，1日共400μg；病情严重时，1次200μg，1日4次，1日共800μg。 2～7岁儿童：1日200～400μg，分成2～4次使用。 7岁以上的儿童：1日200～800μg，分成2～4次使用。
不良反应：本品可能发生以下不良反应：
1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶；
2.口咽部念珠菌感染；
3.速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛；
4.精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
禁忌症：对于本药任一成分过敏者禁用。
注意事项：
1.不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。
2.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。
3.肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。
4.肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
5.人长期使用布地奈德气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药：未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用，尚不知布地奈德能否进入乳汁，但应慎用。同口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低。
儿童用药：2岁以下儿童应慎用或不用。
药物相互作用：
1.未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。
2.酮康唑及西咪替丁可影响布地奈德的体内代谢，但吸入的推荐剂量下无明显临床意义。
药物过量：症状：在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质机能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。
贮藏：阀门朝下，30℃以下保存。
