氯雷他定
2015/12/15
适应症:用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。化学名称:4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯
分子结构式：
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382
理化性质:白色或类白色结晶性粉末，无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。熔点为133～137℃。
药理学:哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。 本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。
用法和用量:由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应:
（1）较少。偶有口干、头痛等。
（2）偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死，肝功能受损者应减量。
（3）罕见多形红斑及全身过敏反应。
禁忌症:对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用:
①经肝脏CYP450酶代谢，因此抑制肝药酶活性的药物，如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等，可减缓本品的代谢，增加本品的血药浓度，有可能导致不良反应增加。
②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒，可引起严重嗜睡。
③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。
制剂：片剂、胶囊：5mg、10mg
分子结构式：
分子量:382
理化性质:白色或类白色结晶性粉末，无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。熔点为133～137℃。
药理学:哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。 本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。
用法和用量:由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应:
（1）较少。偶有口干、头痛等。
（2）偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死，肝功能受损者应减量。
（3）罕见多形红斑及全身过敏反应。
禁忌症:对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用:
①经肝脏CYP450酶代谢，因此抑制肝药酶活性的药物，如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等，可减缓本品的代谢，增加本品的血药浓度，有可能导致不良反应增加。
②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒，可引起严重嗜睡。
③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。
制剂：片剂、胶囊：5mg、10mg
(张永明)
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